溶出曲线与生物等效性

  溶出度是指在一定条件下,活性药物成分从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂中溶出的速度与程度。

  溶出曲线是制剂在不同时间点获得的溶出度曲线。溶出曲线反映了制剂的溶解和溶出过程。药物溶出(释放)后才能被吸收利用,发挥有效性。溶出曲线是作为口服固体制剂质量评价的一个重要指标。

  生物等效性(BE)是指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的吸收程度和速度无统计学差异。BE用生物利用度(BA)研究的方法进行试验。BE的作用是证实等量同种药物的两种制剂生物利用度(BA)完全相同,最终使得在替换使用相关的两种制剂时,具有相同的有效性和安全性。目前国际公认生物等效性研究是证明仿制药与原研药生物等效的金标准。

  BE研究费用高、耗时久,部分药物可能会对受试者产生伤害,如果能使用合适的溶出曲线预测体内BE研究,将节省药物开发费用,提高监管效率,便于仿制药开发以及日常监管。

  大多数药物吸收主要发生在小肠,如果药物到达小肠前,已经能够从制剂中完全溶出,若辅料对药物吸收无影响,那么影响药物吸收的因素仅取决于药物固有的属性,与制剂无关。药物溶解性和肠渗透性是影响药物体内吸收的两个关键属性,按照溶解性和渗透性可将药物分成高溶高渗(BCS1类)、低溶高渗(BCS2 类)、高溶低渗(BCS3 类)和低溶低渗(BCS4 类)。

  对于BCS1 类药物,如果药物能从制剂中快速溶出,在胃排空前(30 min)溶出绝大部分药物(85% 以上),且处方中不含明显影响吸收的辅料,药物的吸收基本是完全的,那么可以预测受试制剂和参比制剂的体内吸收速度和程度。对于BCS3 类药物,药物具有高溶解性和低渗透性的特性,药物在体内能完全溶解,但由于渗透性低,吸收速度和程度受其他因素影响较大,如果辅料完全相同,药物的吸收只与药物自身特性和人体生理特征相关,那么基本可以预测受试制剂和参比制剂的体内吸收速度和程度。

  对于仿制药质量和疗效一致性评价的药物来说,根据溶出曲线开展BE研究更经济实惠。在没有建立药物的体内外相关性的情况下,溶出曲线虽不能完全替代BE,但具有一定参考价值。

新芝MDS-2014药物溶出取样系统

  新芝MDS-2014 药物溶出取样系统专用于对包括片剂、胶囊和贴剂在内的各种医药产品进行溶出度测试。仪器由MCU对各个模块进行集中控制,采用10.1寸彩色触摸屏作为人机交互界面,采用一体式水槽进行水浴循环加热,该系统更有利于保证溶出杯内的温度稳定性与均匀性,采用高精度进口注射器可确保取样精度。同时设备还支持无人值守预约加热功能,可大幅度缩减整个溶出度实验所需时间,为客户的溶出实验保驾护航。

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