药物崩解度、溶出度测定的意义

一、崩解度、溶出度的联系与区别：

　  崩解是指固体制剂，如片剂、胶囊等在水中或人工胃肠液中崩散，变成细颗粒的过程。在崩解装置中，口服固体制剂在规定条件下需全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外，应全部通过筛网。影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、处方组成、生产工艺、崩解剂的品种、用量等。崩解是药物溶出的最初阶段，如需检查片剂、胶囊等固体制剂在体内的吸收情况,则需测定溶出度。      

新芝ZBJ01智能崩解试验仪是根据药典有关崩解时限的规定而研制的全自动机电一体化药检仪器，可以实现3杯18个样品的崩解时限的检测。

溶出度是指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定条件下溶出的速率和程度，在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。溶出度试验用于模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出。药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等的差异，也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准，能有效区分同一种药物生物利用度的差异，因此是药品质量控制必检项目之一。

新芝MDS-2014 药物溶出取样系统专用于对包括片剂、胶囊和贴剂在内的各种药物进行溶出度测试。仪器由MCU对各个模块进行集中控制，采用10.1寸彩色触摸屏作为人机交互界面，采用一体式水槽进行水浴循环加热，保证溶出杯内的温度稳定性与均匀性，采用高精度进口注射器可确保取样精度。

二、固体制剂崩解度及溶出度测定的意义
    1.筛选制剂处方、工艺和剂型。通过崩解度、溶出度的测定，可以比较出新剂型的优劣；考察研究辅料、载体和稀释剂对药物溶出度的影响及其原理，能科学地筛选出辅料的品种、用量及最佳处方；考察不同技术和工艺对药物崩解、溶出的影响，对设计新工艺有着重要的意义。
　　2.控制固体制剂的内在质量。很多药物崩解时限合格后，还需测溶出度，药物的溶出度与临床疗效存在着显著的相关性，溶出度也能反映出体内的吸收和药效情况。

三、需作溶出度及崩解时限测定的药物

1.难溶性 （一般指在水中微溶或不溶）药物，与其它成分容易相互作用的药物，因制剂处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的药物以及治疗量与中毒量相接近的药物（包括易溶性药物），其口服固体制剂质量标准中必须设定溶出度检查项。另外固体制剂的处方筛选及生产工艺流程制订过程中，也需对所开发剂型的溶出度做全面考察。
    2.以上药物的固体制剂作了溶出度测定，就可以不做崩解时限测定，除此以外的固体制剂都要作崩解时限检测。